CURCUMINA E CITOCROMO P450 E INTERAZIONE CON I FARMACI

 

 

La curcumina, composto attivo del rizoma di curcuma longa ha un’azione inibente nei confronti del citocromo P450 ossia degli enzimi di Fase I del fegato deputati all’eliminazione di sostanze non organiche, come tossine, polifenoli delle piante e soprattutto farmaci, quindi inibire questi enzimi in concomitanza dell’utilizzo di farmaci può risultare pericoloso in quanto quote maggiori di farmaco possono entrare in circolo rispetto alla dose voluta. Perciò bisogna fare attenzione al tipo di curcuma che si utilizza.

 

Drug Dev Ind Pharm. 2015 Apr;41(4):613-6. doi: 10.3109/03639045.2014.886697. Epub 2014 Feb 12.

Inhibitory effects of curcumin on activity of cytochrome P450 2C9 enzyme in human and 2C11 in rat liver microsomes.

Wang Z1Sun WHuang CKWang LXia MMCui XHu GXWang ZS.

Author information

Abstract

Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9), one of the most important phase I drug metabolizing enzymes, could catalyze the reactions that convert diclofenanc into diclofenac 4′-hydroxylation. Evaluation of the inhibitory effects of compounds on CYP2C9 is clinically important because inhibition of CYP2C9 could result in serious drug-drug interactions. The objective of this work was to investigate the effects of curcumin on CYP2C9 in human and cytochrome P450 2C11 (CYP2C11) in rat liver microsomes. The results showed that curcumin inhibited CYP2C9 activity (10 µmol L(-1) diclofenac) with half-maximal inhibition or a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 15.25 µmol L(-1) and Ki = 4.473 µmol L(-1) in human liver microsomes. Curcumin’s mode of action on CYP2C9 activity was noncompetitive for the substrate diclofenanc and uncompetitive for the cofactor NADPH. In contrast to its potent inhibition of CYP2C9 in human, diclofenanc had lesser effects on CYP2C11 in rat, with an IC50 ≥100 µmol L(-1). The observations imply that curcumin has the inhibitory effects on CYP2C9 activity in human. These in vitro findings suggest that more attention should be paid to special clinical caution when intake of curcumin combined with other drugs in treatment:

Le forme complessate con liposomi o fosfolipidi invece non interagiscono col citocromo, in quanto entra nel fegato, di fatto una molecola organica, un grasso o un fosfolipide, pertanto non vi sono interazioni con l’uso di curcuma liposomata o fosfolipata e farmaci, lo studio sottostante  dimostra appunto che non vi sono interazioni tra curcuma liposomata e agenti chemioterapici.

 

 

 

Anticancer Res. 2010 Mar;30(3):811-4.

Evaluation of liposomal curcumin cytochrome p450 metabolism.

Mach CM1Chen JHMosley SAKurzrock RSmith JA.

Author information

Abstract

BACKGROUND:

Curcumin (diferuloylmethane) is a commonly used spice and nutritional supplement that has demonstrated potential anti-tumor and anti-inflammatory activity. There is limited information regarding curcumin metabolism and the potential for drug-drug interactions. The objective of this study was to characterize the hepatic metabolism of synthetic curcumin used in the liposomal curcumin formulation.

MATERIALS AND METHODS:

High-throughput cytochrome P450 (CYP450) metabolism inhibition assays were conducted in vitro evaluating CYP450 3A4, 2C8, 2C9, and 2D6. An ex vivo model of cryopreserved human hepatocytes was used to evaluate the CYP450 metabolism induction potential of curcumin for CYP P450 3A4, 2C8/2C9, and 2D6.

RESULTS:

In the in vitro CYP450 inhibition studies, curcumin at any concentration did not inhibit CYP450 3A4 or CYP450 2D6 activity. At a curcumin concentration of 58.3 microM, 10.5% and 22.5% inhibition of CYP450 2C9 and CYP450 2C8 activity, respectively, was observed. In the ex vivo hepatocyte inductions studies, minimal to no induction of CYP450 3A4, CYP450 2C8/2C9 or CYP450 2D6 was observed. Rifampicin did not induce the metabolism of curcumin and curcumin did not induce its own metabolism.

CONCLUSION:

There is low potential for CYP450 mediated drug interactions at physiologic serum concentrations of liposomal curcumin. Based on preliminary data, liposomal curcumin will not interact with other chemotherapy agents that are metabolized and/or eliminated via the primary drug metabolizing CYP450 pathways.

 

60cypsimportancefitosomameriva

Pubblicato in Naturopatia, News

Lascia un Commento

L'indirizzo email non verrà pubblicato. I campi obbligatori sono contrassegnati *

*

È possibile utilizzare questi tag ed attributi XHTML: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <strike> <strong>

Commenti recenti
  • Daniele Santagà { Buongiorno dottore Grazie dei complimenti io personalmente non mi occupo di oncologia quello che so da letteratura come avevo accennato nell'articolo altri polifenoli sono in... } – 13 nov 2020 11:01
  • giovanni arcurio { SONO UN MEDICO E MI OCCUPO DI NUTRIZIONE ONCOLOGICA E ONCOLOGIA INTEGRATA E TROVO I SUOI ARTICOLI MOLTO INTERESSANTI .VORREI SAPERE SE CONOSCE ALTRI PRODOTTI... } – 12 nov 2020 18:40
  • Daniele Santagà { Estromin e un regolatore qd e utile anche come prevenzione dei sintomi della pre e della menopausa. Che possa far tornare indietro la situazione di... } – 12 ott 2020 09:19
  • Daniele Santagà { grazie mille all the best } – 12 ott 2020 09:14
  • Tatiana Kirilova Hristova { Da ex allieva posso solo dire Grazie! Esauriente e chiaro! Eccellente docente! Grazie e chi si riguardi prof! } – 11 ott 2020 22:38
  • enrica { Buonasera ho 48 anni ....L agine mi ha detto di essere in premenopausa ( anche se non ho fatto analisi degli ormoni) A volte il... } – 11 ott 2020 19:21
  • Daniele Santagà { buongiorno l acido folico potrebbe ridurre la risposta del methotrecate, consideri che in epadx vi sono 68 mcg per die compresse quando il fabbisogno e... } – 5 ott 2020 12:14
  • Daniele Santagà { buongiorno si come dimostrato da una serie di studi di cui il piu recente del 2019 in cui si e valutato l azione dell Agnocasto... } – 5 ott 2020 06:53
  • Barbara { Buonasera dottore quindi è utile anche per prevenire le famose caldane? Grazie... } – 4 ott 2020 21:42
  • Paolo { Sto assumendo methotrexate per un artrite psoriasica. Ci sono controindicazioni ad assumerlo contemporaneamente ad epadx? Posso continuare a prendere epadx per tutto il tempo molto... } – 3 ott 2020 08:10
  • Older »